Какие антибиотики легко проникают внутрь клетки

Антибиотики – лекарство против жизни

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Антибиотики это группа органических веществ натурального (природного) или полусинтетического происхождения, обладающие способность разрушать или замедлять рост бактерий, грибов и опухолей. В настоящее время известны тысячи антибиотиков, однако лишь малая часть из них относительно безопасна для использования в лечении болезней у людей. Как химическая структура, так и механизм действия различных групп антибиотиков значительно отличаются и потому в лечении определенных болезней могут быть использованы только определенные виды антибиотиков.

Что такое антибиотики?

Антибиотики это химические вещества, вырабатываемые живыми организмами (или получаемые на основе природных веществ), обладающие способностью подавлять размножение или разрушать клетки различных микробов и опухолей. Факт природного или полусинтетического происхождения антибиотиков важен для понимания их природы и отличает их другой большой группы лекарств с похожими свойствами (уничтожение микробов), которые, однако, в отличие от антибиотиков имеют чисто синтетическое происхождение и потому называются синтетическими антимикробными препаратами (например, сульфаниламиды).

История открытия антибиотиков

Действительно, выработка антибиотиков является одним из наиболее совершенных методов соперничества между микроорганизмами в природе.
В чистом виде вещество, о существовании, которого догадался Флеминг, было получено во время второй мировой войны. Это вещество получило название пенициллин (от названия вида грибка, из колоний которого был получен этот антибиотик). Во время войны это чудесное лекарство спасло тысячи больных обреченных на смерть от гнойных осложнений.

Но это было лишь начало эры антибиотиков. После войны исследования в этой области продолжились и последователи Флеминга открыли множество веществ со свойствами пенициллина. Оказалось, что кроме грибков вещества и подобными свойствами вырабатываются и некоторыми бактериями, растениями, животными. Параллельные исследования в области микробиологии, биохимии и фармакологии, наконец, привели к изобретению целого ряда антибиотиков пригодных для лечения самых разнообразных инфекций вызванных бактериями. При этом оказалось, что некоторые антибиотики могут быть использованы для лечения грибковых инфекций или для разрушения злокачественных опухолей.

Как действуют антибиотики

Термин «антибиотик» происходит от греческих слов anti, что означает против и bios — жизнь, и буквально переводится, как « лекарство против жизни». Несмотря на это антибиотики спасают и будут спасать миллионы жизней людей. Так в чем же состоит секрет антибиотиков, их механизм действия?

Важнейшим моментом в понимании феномена антибиотиков является определение горизонта их действия. Как мы уже говорили выше, антибиотики разрушают или тормозят развитие клеток бактерий грибов или опухолей, то есть антибиотики активны по отношению к организмам, состоящим из клеток. И наоборот: антибиотики абсолютно неэффективны против вирусов, которые, как известно, относятся к субклеточным микроорганизмам.

Механизм действия (принцип работы) антибиотиков главным образом состоит в их способности угнетать рост и разрушать клетки бактерий, грибов и опухолей. Разные антибиотики обладают различным механизмом действия. Ниже мы рассмотрим принцип работы основных групп антибиотиков:

Антибиотики, разрушающие клеточную стенку. Большое количество бактерий защищено снаружи прочным каркасом из сложных органический соединений. Разрушение этого каркаса равносильно гибели бактерии. Именно таким свойством (разрушение клеточной стенки) и обладает вышеупомянутый антибиотик пенициллин и все его производные. Кроме антибиотиков из группы пенициллинов подобным действием обладают цефалоспорины, а также ванкомицин. Молекулы этих антибиотиков блокируют специальные ферменты бактерий, выполняющие роль «сшивания» наружного каркаса бактерий. Без этого фермента бактерии лишаются возможности расти и погибают.
Антибиотики, блокирующие синтез белков. К этой группе антибиотиков относятся тетрациклины, макролиды, аминогликозиды, а также левомицетин и линкомицин. Эти антибиотики проникают внутрь клеток бактерий и связываются со структурами, синтезирующими бактериальные белки, и блокируют биохимические процессы, происходящие в клетках бактерий. Парализованная бактерия теряет возможность размножаться и расти, чего бывает достаточно, чтобы победить некоторые инфекции.
Антибиотики, растворяющие клеточную мембрану. Как известно клеточная мембрана некоторых бактерий и грибов состоит из жиров, которые растворяются определенными веществами. Таков механизм действия противогрибковых антибиотиков из группы нистатина, леворина, амфотерицина.

Другие виды антибиотиков действую посредством блокирования синтеза нуклеиновых кислот (РНК, ДНК), либо парализуют определенных биохимические процессы бактерий.
Некоторые антибиотики способны разрушать организмы глистов, другие способны победить клетки опухолей.

Всегда ли антибиотики разрушают бактерии?

Глобальное действие антибиотиков на бактерии или другие микроорганизмы может выражаться в двух формах: бактерицидный и бактериостатический эффекты.

Бактерицидный эффект предполагает разрушение бактерий. В обычных дозах таким эффектом обладают все антибиотики, блокирующие рост клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины). По отношению к грибам таким эффектом обладают антибиотики типа нистатина или леворина (фунгицидный эффект).

Бактериостатический эффект предполагает замедление роста и размножения бактерий под действием антибиотиков. Бактериостатическим действием обладают антибиотики, блокирующие синтез белков и нуклеиновых кислот (тетрациклины, макролиды и пр.). Замедление роста и размножения бактерий уже достаточно для победы над многими инфекциями. В больших дозах бактериостатический эффект этих антибиотиков может перерасти в бактерицидный.

Избирательное действие антибиотиков. Спектр действия.

Одной из основных характеристик антибиотиков, определяющей возможность их использования в лечении болезней у людей является их избирательность. Под избирательностью понимаем способность антибиотиков вызвать гибель одних живых организмов и не действовать на другие. Антибиотик Флеминга (пенициллин) обладал избирательным разрушительным действием по отношению к бактериям и был безвредным для грибов, которые его вырабатывали.

Пот отношению к антибиотикам, используемым в лечении инфекций у людей, исследуется их воздействие на организм человека. В этом смысле наибольшей избирательностью (и наименьшей опасностью для человека) обладают антибиотики из группы пенициллина и цефалоспоринов, действующие на компоненты бактерий не имеющие аналогов в организме человека. С другой стороны антибиотики, угнетающие синтез белков или нуклеиновых кислот могут оказывать подобной действие и на организм человека, так как подобные процессы (синтез белков и нуклеиновых кислот) происходят и в нашем организме. Низкая избирательность значительно ограничивает применение соответствующих групп антибиотиков в медицине.

Другой важной характеристикой антибиотиков является спектр действия. Спектр действия антибиотика определяет широту его влияния на различные популяции бактерий. Структура и состав различных бактерий чрезвычайно разнообразны и потому некоторые виды бактерий оказываются абсолютно нечувствительными по отношению к некоторым антибиотикам, активным против других бактерий. Чем больше бактерий являются чувствительными к одному определенному антибиотику, тем шире спектр его действия.

Существуют антибиотики широкого и узкого спектра действия и те и другие используются в определенных целях, так как ширина спектра действия, в зависимости от случая, может быть как положительным, так и отрицательным качеством антибиотика.

Резистентность по отношению к антибиотикам

Появление и использование антибиотиков оказало огромное влияние на микроорганизмы. В определенном смысле, антибиотики стали дополнительным фактором отбора в среде обитания микробов, и, как и следовало ожидать, микробы научились к ним приспосабливаться. Этот феномен получил название антибиотикорезистентности (сопротивляемости) микробов по отношению антибиотикам. В настоящее время проблема антибиотикорезистентности является основной проблемой области применения антибиотиков. Как оказалось, использование антибиотиков приводит к образованию видов микробов нечувствительных по отношению к ним и потому более агрессивных и опасных, чем их предшественники. Механизмы антибиотикорезистентности различны: в некоторых случаях микробы меняют свое строение, в других случаях начинают вырабатывать вещества связывающие антибиотики.

Болезни, вызываемые микробами с антибиотикорезистентностью, протекают тяжелее и хуже поддаются лечению. Вообще в лечении таких болезней могут быть использованы только новые и сильные антибиотики или синтетические препараты, которые еще не известны микробам.

Основной причиной возникновения антибиотикорезистентности микробов является распространенное или неправильное использование антибиотиков в лечении различных болезней.

Библиография:

И.М.Абдуллин Антибиотики в клинической практике, Саламат, 1997
Катцунга Б.Г Базисная и клиническая фармакология, Бином;СПб.:Нев.Диалект, 2000.

Автор: Пашков М.К. Координатор проекта по контенту.

Как работают антибиотики: когда они эффективны и бесполезны

Некоторые глотают антибиотики при малейшем насморке, другие категорически отказываются принимать их даже при жестокой пневмонии, считая их жутко вредными. И тот и другой подход абсолютно неверен.

Антибиотики действительно помогают справиться со многими тяжелыми инфекциями, но только в том случае, если принимать их правильно.

Чтобы понимать, в каком случае препарат подействует, а в каком окажется абсолютно бесполезным и даже вредным, надо представлять себе, как работает антибиотик в организме человека.

Антибиотик – что это за лекарство?

Уже в самом названии этой группы препаратов заключен основной принцип их действия: анти – против; биотик – жизнь.

Антибиотики – вещества природного происхождения, которые обладают свойством уничтожать другие живые микроорганизмы или препятствовать их размножению. В природе антибиотики вырабатываются некоторыми микроорганизмами как продукты их жизнедеятельности.

В фармакологии используют антибиотики:

природные – выращивают микроорганизмы на питательных средах;
полусинтетические – добавляют к природным другие вещества для улучшения их свойств;
синтетические – получают полностью химическим синтезом.

Строго говоря, последние относят не к антибиотикам, а к антимикробным препаратам, но в быту мы тоже называем их антибиотиками.

Как работают антибиотики?

Если говорить простым языком, то действуют антибиотики двумя путями.

бактерицидными

Не дают микроорганизмам расти и размножаться. Это так называемые бактериостатические антибиотики. Они действуют на оболочку, через которую микроорганизм получает питание и выводит продукты обмена, – цитоплазматическую мембрану. В результате нарушается обмен веществ бактерии и она перестает развиваться. Еще одно действие бактериостатических антибиотиков направлено на подавление синтеза белка в бактерии. Результат тот же – клетка как бы замирает.

На что действуют и не действуют антибиотики

В основном инфекции вызываются бактериями, вирусами и грибами. Антибиотики действуют на разные виды бактерий и на грибы. Антибиотики не работают против вирусов.

Вирус намного меньше бактерии, его даже не увидишь в обычный микроскоп, только в электронный. Он представляет собой ДНК или РНК (нуклеиновые кислоты, несущие генетическую информацию), заключенную в оболочку из белка. Существовать вирус способен исключительно в чужой клетке. Проникая в нее и встраиваясь в ее геном, он начинает размножаться, вызывая болезнь.

Когда антибиотики могут помочь?

Антибиотики назначают при бактериальных инфекциях различных органов и систем:

дыхательной – бронхиты, пневмония;
мочевыделительной – цистит, пиелонефрит;
пищеварительной – язвенная болезнь, гастрит;
нервной – энцефалит, менингит;
лор-органов – ангины, отит, синусит;
кожи – фурункулы.

Специальные антибиотики работают против грибковых инфекций, туберкулеза, сифилиса.

При заболеваниях, вызванных вирусами, антибиотики назначают, если к вирусной присоединяется бактериальная инфекция.

Когда антибиотики оказываются бессильны?

Антибиотик может не подействовать, если он выбран неправильно. Так, есть антибиотики широкого и узкого спектра действия. Первые работают против различных патогенных микроорганизмов, вторые действуют направленно только на определенные группы бактерий.
Так, например, препараты пенициллина будут эффективны против грамположительных бактерий, но не помогут при туберкулезе или инфекции, вызванной грамотрицательными бактериями.

Конкретный антибиотик может оказаться бесполезным, если патогенный микроорганизм обладает к нему резистентностью, то есть устойчивостью.
Такая устойчивость возникает под действием мутаций бактерий в результате постоянного приема препарата. Бактерии – живые организмы, и им свойственно приспосабливаться к изменяющимся условиям. Это свойство и вызывает резистентность к определенному антибиотику. Более того, бактерии могут передавать такую устойчивость своим следующим поколениям, и тогда препарат перестает работать против определенной бактериальной инфекции.

Антибиотик не поможет, если принимать его неправильно.
Во-первых, такие препараты принимаются курсом – 3, 5, 7 дней, иногда больше. Нельзя самовольно сокращать курс, прекращать прием, если вы почувствовали себя лучше. Иначе болезнь возвратится, более того, к этому препарату разовьется резистентность.
Во-вторых, пить антибиотики нужно через строго определенные промежутки времени. Если прием назначен один раз в день, то в один и тот же час; если два раза – через 12 часов, если три раза – через 8. Требование это вызвано тем, что антибиотик в организме работает конкретный период времени и когда действие одной таблетки заканчивается, надо принять следующую, чтобы процесс не прерывался.

Антибиотики хорошо проникающие в костную ткань

Аминогликозиды II в генерации (гентамицин, тобрамицин) применяют преимущественно при тяжелых инфекциях, обусловленных стафилококками и грамотрицательными бактериями. Наиболее важным является амикацин — полусинтетический препарат III генерации — активен против микобактерий, энтеробактерий, псевдомонад и метициллин-резистентных стафилококков, но не действует, как и все аминогликозиды, в кислой среде.

Антибиотики при костно-гнойной инфекции

Отрасль антибиотикотерапии, в частности костно-гнойной инфекции, постоянно развивается на основе достижений науки и практического применения препаратов. Ряд антибиотиков применяют в травматологии и ортопедии благодаря определенным их свойствам — остеотропности, биодоступности, соответствующего главным возбудителям спектра действия, пролонгирования, иммуномодулирующих возможностей.

Многочисленная группа – бета-лактамные антибиотики, на которых и основывается современная терапия костно-гнойной инфекции.

Из пенициллинов особый интерес вызывают «защищенные» пенициллины в сочетании с необратимыми ингибиторами бета-лактамаз: амоксициллин-клавуланат, ампициллин/сульбактам натрия, тикарцилин/клавуланат, пиперациллин/тазобактам. Они активны против пенициллин-резистентных бактерий, обладают пролонгированным действием, расширенным спектром.

Вторую группу бета-лактамов составляют цефалоспорины 4-го поколения: особенно цефазолин (I генерация), цефуроксим и цефуроксим аксетил (II генерация) — чаще всего применяются для предоперационной профилактики и последовательной парентерально-энтеральной антибиотикотерапии; пролонгированного действия цефтриаксон. Активен против синегнойной палочки цефтазидим (Фортум) — цефемы III генерации. Перспективны также цефалоспорины IV генерации: цефепим, цефметазол, цефпиром — стойкие к бета-лактамаз, спектра широкого действия, последние два эффективны также против всех анаэробов. Благодаря этому данные препараты можно применять при тяжелом течении остеомиелита или артрита для эмпирической терапии, до идентификации возбудителя.

К третьей группе бета-лактамов принадлежат карбапенемы (имипенем, меропенем) и монобактамы (азтреонам). Первые имеют спектр широкого действия — против грамотрицательных и грамположительных анаэробных и аэробных микроорганизмов. Азтреонам — с узким спектром действия на грамотрицательные аэробы, в том числе резистентные к аминогликозидам и цефалоспоринам.

Из тетрациклинов благодаря значительной биодоступности и способности накапливаться в очаге воспаления распространенным остается использование травматологами доксициклина.

К гликопептидам принадлежат ванкомицин и тейкопланин, они эффективны против грамположительных анаэробных и аэробных бактерий, в том числе против пенициллин- и метициллин стафилококков (MRSA). Они являются препаратами выбора при тяжелых инфекциях, вызванных MRSA и энтерококками, устойчивыми к ампициллину и аминогликозидам.

Линкозамиды (линкомицин, клиндамицин) — высокоэффективные антибиотики против грамположительных аэробных и анаэробных микробов, в частности в лечении остеомиелита, септических артритов, особенно у детей. Имеют иммуномодулирующие свойства, длительно поддерживают концентрацию в костях и костном мозге, не действуют на MRSA.

Особое место в антибиотикотерапии занимают современные фторхинолоны — ципрофлоксацин, левофлоксацин и др. Они обладают бактерицидным действием, высокой активностью против грамотрицательных бактерий и псевдомонад, высокой биодоступностью, в том числе в кости и иммуномодулирующими свойствами. Благодаря этому могут применяться у взрослых долго и без негативных эффектов, потому что почти не влияют на анаэробную флору и не вызывают дисбактериоз.

Из других антибиотиков заслуживают внимания анзамицины (рифампицин) — с бактерицидным действием против грамположительных кокков и кислотоустойчивых микобактерий. Действуют также на MRSA. Перспективными являются новые препараты анзамицинов — полусинтетический рифабутин и комбинированный с триметопримом рифаметоприм — активнее, чем рифампицин.

Из стероидов известным является фузидин натрия, он обладает сильным действием против грамположительных кокков, долго циркулирует в крови и накапливается в хрящевой и костной ткани, благодаря чему широко используется для лечения гематогенного стафилококкового остеомиелита.

Против анаэробной флоры и при комбинированной антибиотикотерапии широко используют метронидазол.

Как работают антибиотики: когда они эффективны и бесполезны

Антибиотик – что это за лекарство?

В фармакологии используют антибиотики:

природные – выращивают микроорганизмы на питательных средах;
полусинтетические – добавляют к природным другие вещества для улучшения их свойств;
синтетические – получают полностью химическим синтезом.

Как работают антибиотики?

Если говорить простым языком, то действуют антибиотики двумя путями.

бактерицидными

На что действуют и не действуют антибиотики

Когда антибиотики могут помочь?

Антибиотики назначают при бактериальных инфекциях различных органов и систем:

дыхательной – бронхиты, пневмония;
мочевыделительной – цистит, пиелонефрит;
пищеварительной – язвенная болезнь, гастрит;
нервной – энцефалит, менингит;
лор-органов – ангины, отит, синусит;
кожи – фурункулы.

Специальные антибиотики работают против грибковых инфекций, туберкулеза, сифилиса.

Когда антибиотики оказываются бессильны?

Список новейших антибиотиков широкого спектра

Антибиотики широкого спектра сегодня являются наиболее востребованными лекарственными препаратами. Такую популярность они заслужили благодаря собственной универсальности и способности бороться сразу с несколькими раздражителями, оказывающих негативное влияние на здоровье человека.

Медики не рекомендуют применять подобные средства без предварительных клинических исследований и без рекомендаций врачей. Ненормированное использование антибиотиков может усугубить ситуацию и стать причиной возникновения новых заболеваний, а также оказать негативное влияние на иммунитет человека.

Антибиотики нового поколения

Риск применения антибиотиков благодаря современным медицинским разработкам практически сведен к нулю. Новые антибиотики имеют усовершенствованную формулу и принцип действия, благодаря чему их активные компоненты затрагивают исключительно на клеточном уровне патогенного агента, не нарушая полезной микрофлоры организма человека. И если раньше такие средства использовались в борьбе с ограниченным количеством патогенных агентов, сегодня они будут эффективны сразу против целой группы возбудителей.

Антибиотики делятся на следующие группы:

тетрациклиновая группа — Тетрациклин;
группа аминогликозидов — Стрептомицин;
амфениколы антибиотики — Хлорамфеникол;
пенициллиновый ряд препаратов — Амоксициллин, Ампициллин, Билмицин или же Тикарциклин;
антибиотики группы карбапенемов — Имипенем, Меропенем или Эртапенем.

Вид антибиотика определяется врачом после тщательного исследования заболевания и исследования всех его причин. Лечения препаратом по назначению врача проходит эффективно и без осложнений.

Важно: Даже если ранее употребление того или иного антибиотика вам помогло, это еще не значит, что при возникновении похожих или полностью идентичных симптомов следует принимать тот же препарат.

Лучшие антибиотики широкого применения нового поколения

Тетрациклин

Обладает наиболее широким спектром применения;

Рекомендуемая цена – 76 рублей.

Тетрациклин от чего помогает:

при бронхите, тонзиллите, фарингите, простатите, экземе и различных инфекциях ЖКТ и мягких тканей.

Авелокс

Наиболее эффективный антибиотик при хронических и острых заболеваниях;

Страна производитель – Германия (компания Bayer);

Рекомендуемая цена – 773 руб;

Препарат обладает очень широким спектром применения и включен Минздравом РФ в список необходимых лекарственных средств;

Практически не имеет побочных эффектов.

Амоксициллин

Наиболее безвредный и универсальный препарат;

Страна производитель – Словения;

Рекомендуемая цена – 77 рублей;

Применяется как при заболеваниях с характерным повышением температуры, так и при прочих заболеваниях;

Наиболее эффективен при:

инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (в том числе гайморит, бронхит, ангина, отит);
инфекции ЖКТ;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции мочеполовой системы;
болезнь Лайма;
дизентерия;
менингит;
сальмонеллез;
сепсис.

Аугментин

Лучший комплексный антибиотик, рекомендуемый для детей;

Страна производитель – Великобритания;

Рекомендуемая цена – 150 рублей;

От чего помогает ?

бронхита, тонзиллита, гайморита, а также различных инфекций дыхательных путей.

Амоксиклав

Эффективный препарат с очень широким спектром применения, практически безвреден;

Страна производитель – Словения;

Рекомендуемая цена – 220 рублей;

Препарат рекомендуют к применению, как детям, так и взрослым.

минимум противопоказаний и побочных действий;
приятный вкус;
быстродействие;
не содержит красителей.

Сумамед

Быстродействующий препарат с очень широким спектром применеия;

Страна производитель – Хорватия;

Рекомендуемая цена – 480 рублей;

Наиболее эффективен при борьбе с инфекциями, поражающими дыхательные пути, такими как: ангина, синусит, бронхит, пневмония. Также применяется при борьбе с инфекционными заболеваниями кожи и мягких тканей, мочеполовой, а также при кишечных заболеваниях.

Цефамандол

Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов;

Страна производитель – Россия;

Наиболее эффективен при борьбе с грамположительными и грамотрицательными бактериями, микоплазмами, легионеллами, сальмонеллами, а также возбудителями, передающимися половым путем.

Авиказ

Быстродействующий препарат, практически не имеющий побочных эффектов;

Страна производитель – США;

Наиболее эффективен при лечении заболеваний мочевыводящих путей и почек.

Инванз

Аппарат распространяется в ампулах (уколы), один из наиболее быстродействующих антибиотиков;

Страна производитель – Франция;

Рекомендуемая цена – 2300 рублей;

Наиболее эффективный препарат при лечении:

пиелонефритах и инф. мочевыводящих путей;
инфек. заболеваниях малого таза, эндометритах, послеоперационных инф-ях и септических абортах;
бактериальных поражениях кожи и мягких тканей, включая диабетическую стопу;
пневмониях;
септицемиях;
абдоминальных инфекций.

Дорипрекс

Синтетический противомикробный препарат с бактерицидной активностью;

Страна производитель – Япония;

Данный препарат является наиболее эффективным при лечении:

внутрибольничных пневмоний;
тяжёлых интраабдоминальных инфекций;
осложнённых инф. мочевыделительной системы;
пиелонефритах, с осложнённым течением и бактериемией.